12月19日，壹定发官网医药宣布与德国默克（Merck KGaA）告竣一项欧洲多中心临床研究和供药合作协议，开展壹定发官网医药KRAS G12C抑制剂GFH925与德国默克抗EGFR抗体西妥昔单抗注射液团结疗法的1b/2期临床研究，以评估该团结疗法在KRAS G12C突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者中举行一线治疗的有用性。
RAS卵白家族主要分为KRAS、HRAS、NRAS三种亚型。其中，KRAS是最常见的RAS卵白亚型，近90%胰腺癌、30%~40%结肠癌、15%~20%的肺癌患者体内均泛起KRAS基因突变，其突变爆发率大于ALK、RET、TRK基因突变总和。
凭证壹定发官网医药新闻稿，该公司开发的GFH925可通过共价不可逆修饰KRAS G12C卵白突变体半胱氨酸残基，抑制该卵白介导的GTP/GDP交流从而下调KRAS卵白活化水平。临床前半胱氨酸选择性测试显示，GFH925关于该突变位点具有高选择性抑制效力。别的，该候选药抑制KRAS卵白后可进而抑制下游信号传导通路，诱导肿瘤细胞凋亡及细胞周期阻滞，抵达抗肿瘤效果。在既往标准治疗失败或不耐受的、携带KRAS G12C突变的晚期NSCLC患者中，GFH925单药已展示出优异的清静性、耐受性和抗肿瘤活性。
西妥昔单抗是德国默克开发的一款靶向表皮生长因子受体（EGFR）的IgG1单克隆抗体。它可靶向并团结EGFR，这种团结抑制了受体的激活和随后的信号传导，镌汰了肿瘤细胞对正常组织的侵袭以及肿瘤向新位点的扩散。别的，西妥昔单抗被以为也能够抑制肿瘤细胞修复化疗和放疗所致损伤的能力以及抑制肿瘤内新生血管的形成� ；谔逋庋芯恐ぞ�，西妥昔单抗针对EGFR阳性肿瘤细胞还具有抗体依赖性细胞毒性作用（ADCC）。凭证德国默克早前宣布的新闻稿，该药已在全球100多个多家和地区获批治疗RAS野生型转移性结直肠癌、局部晚期及复发和转移头颈部鳞状细胞癌。
凭证壹定发官网医药新闻稿，在本次与德国默克的合作中，壹定发官网医药作为该研究提倡者将针对初治晚期NSCLC患者开启此项开放标签、多中心的团结疗法试验。凭证协议，德国默克将提供试验使用的西妥昔单抗。现在西妥昔单抗的单药及相关团结疗法尚未获批用于治疗NSCLC患者。
壹定发官网医药首席执行官兰炯博士体现：“此次合作是壹定发官网医药在欧洲多中心临床开发的新起点。随着公司国际化历程一直取得里程碑希望，我们相信与默克合作将进一步彰显壹定发官网医药的前瞻性立项优势和差别化开发效果。未来我们还将坚持‘全球新’自主研发，并团结国际化合作项目，为全球患者带来更多立异疗法。”
