壹定发官网医药宣布 ，公司自主研发的GFH925抑制剂（KRAS G12C抑制剂）获得欧洲药品管理局（EMA）允许 ，将团结默克爱必妥?（西妥昔单抗注射液）用于治疗晚期非小细胞肺癌患者的Ib/II期临床试验。此项研究为全球同类团结疗法（KRAS抑制剂团结西妥昔单抗）中 ，首个获批用于一线治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌的试验。
此临床试验（GFH925X0201）计划由壹定发官网自主设计 ，以充分的临床前及临床数据为基础 ，由全球着名的肺癌领域专家Rafael Rosell教授领衔 ，将在数十家欧洲研究机构开展。壹定发官网率先瞄准外洋临床开发 ，未来将团结海内伙伴信达生物在本土开展的相同疗法希望 ，以多种族、多元化数据 ，加速推动此项一线疗法。
巴塞罗那Quiron-Dexeus大学、加泰罗尼亚肿瘤研究所Rafael Rosell教授体现：“GFH925单药疗法具有优异的疗效、清静性 ，并已由CDE纳入单药突破性疗法品种名单。作为中国立异药企业优异的出海候选产品 ，GFH925团结西妥昔单抗的计划立异大胆且遵从科学认知 ，有望为一线治疗非小细胞肺癌涤讪基础。相较于不少跨国药企的同类疗法 ，这项研究瞄准一线治疗、国际开发进度领先。我们期待更多起劲数据和临床希望。”
壹定发官网医药首席医学官汪裕博士体现：“作为壹定发官网首个欧洲多中心临床试验 ，这项团结疗法对标业界前沿的同类药物计划 ，临床设计和希望显示了壹定发官网的原创性和效率。GFH925是公司首个自主研发、对外授权合作开发的产品；现在由壹定发官网及合作伙伴信达生物划分开展了多项GFH925相关的临床试验 ，显示了该产品辽阔的应用远景。我们将携手海内外业界领先的合作伙伴 ，实现临床、研发等资源的优势互补 ，早日以立异疗法造福全球病患。”
关于GFH925X0201和GFH925
GFH925与西妥昔单抗联适用药试验将在欧洲数十家研究中心开展 ，该试验将主要评估该团结计划在一线治疗KRAS G12C突变晚期非小细胞肺癌患者中的清静性/耐受性、疗效及药代动力学特征。
GFH925单药疗法的I期临床数据于2022年上岸ASCO和CSCO年会壁报展示环节 ，相关数据显示单药试验的RP2D推荐剂量（600mg BID) 泛起更优疗效 ，客观缓解率（ORR）和疾病控制率（DCR）划分为61.9%和100%。现在该产品已被国家药品监视管理局药品审评中心（CDE）纳入单药突破性治疗药物品种名单（BTD） ，制订用于治疗至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型晚期非小细胞肺癌患者。
GFH925通过共价不可逆修饰KRAS G12C卵白突变体半胱氨酸残基 ，抑制该卵白介导的GTP/GDP交流从而下调KRAS卵白活化水平；临床前半胱氨酸选择性测试 ，也显示了GFH925关于该突变位点的高选择性抑制效力。别的 ，GFH925抑制KRAS卵白后可进而抑制下游信号传导通路 ，诱导肿瘤细胞凋亡及细胞周期阻滞 ，抵达抗肿瘤效果。
关于爱必妥（西妥昔单抗注射液）
西妥昔单抗是全球首个靶向表皮生长因子受体（EGFR）的IgG1单克隆抗体。作为一种单抗药物 ，西妥昔单抗与标准的非选择性化疗药物差别之处在于靶向并团结EGFR ，这种团结抑制了受体的激活和随后的信号传导 ，镌汰了肿瘤细胞对正常组织的侵袭以及肿瘤向新位点的扩散。阻止现在 ，爱必妥?已获全球100多个国家/地区批准 ，用于治疗RAS野生型转移性结直肠癌 ，局部晚期及复发和/或转移性头颈部鳞状细胞癌（SCCHN）。
